جزئیات محصول

ترکسروتین یک مشتق فلاونوئیدی نیمه‌سنتزی است که به عنوان یک هیدروکسی‌اتیل‌روتوزید طبقه‌بندی می‌شود و به صورت پودری بلوری زرد تا قهوه‌ای روشن ظاهر می‌شود. این ترکیب بیواکتیو دارای فرمول مولکولی C33H42O19 و وزن مولکولی 742.68 گرم بر مول است که شامل یک اسکلت کوئرستین است که با گروه‌های روئیتوزید و هیدروکسی‌اتیل اصلاح شده است. این ترکیب دارای حلالیت متوسط در آب است که با افزایش دما و pH افزایش می‌یابد و در حلال‌های آلی قطبی مانند اتانول و دی‌متیل سولفوکسید حلالیت خوبی نشان می‌دهد. ترکسروتین تحت شرایط ذخیره‌سازی عادی در صورت محافظت از نور و رطوبت پایدار است و پایداری بهینه در دماهای زیر 25 درجه سانتی‌گراد مشاهده می‌شود. مشخصه‌سازی تحلیلی معمولاً شامل HPLC با تشخیص UV در 257 نانومتر و 350 نانومتر است که قله‌های جذب مشخصه ترکیبات فلاونوئیدی را نشان می‌دهد. ماده دارویی دارای خلوص ≥95% است و کنترل دقیقی بر مواد مرتبط از جمله کوئرستین (≤1.0%) و روئیتین (≤2.0%) وجود دارد. ساختار بلوری دارای چندین گروه هیدروکسی فنولی است که به خواص آنتی‌اکسیدانی و پروفایل حلالیت وابسته به pH آن کمک می‌کند. مقدار log P این ترکیب که تقریباً 1.5 است، لیپوفیلیسیته متوسطی را نشان می‌دهد که بر نفوذپذیری غشایی آن تأثیر می‌گذارد.

کاربرد و عملکرد

ترواکسروتین عمدتاً به عنوان یک عامل ونوواکتیو و بهبود دهنده میکروسیرکولیشن از طریق چندین مکانیزم از جمله پاکسازی رادیکال‌های آزاد، مهار واسطه‌های التهابی و کاهش نفوذپذیری مویرگی عمل می‌کند. این فعالیت چندوجهی آن را از نظر بالینی برای درمان نارسایی مزمن وریدی، هموروئید و واریس در دوزهای معمول خوراکی ۳۰۰-۶۰۰ میلی‌گرم سه بار در روز ارزشمند می‌سازد. این ترکیب اثربخشی خاصی در میکروآنژیوپاتی دیابتی از خود نشان می‌دهد و از آسیب‌های ناشی از هایپرگلیسمی با محافظت از سلول‌های اندوتلیال از طریق خواص آنتی‌اکسیدانی و ضدالتهابی خود جلوگیری می‌کند. در چشم‌پزشکی، فرمولاسیون‌های ترواکسروتین برای درمان انسداد ورید شبکیه و رتینوپاتی دیابتی با بهبود جریان خون شبکیه و کاهش نشت عروقی استفاده می‌شود. توانایی این ترکیب در تثبیت غشای لیزوزومی و مهار فعالیت هیالورونیداز به اثرات ضدادماتی آن در ورم‌های پس از جراحی و تروما کمک می‌کند. کاربردهای اضافی شامل محافظت عصبی در برابر سکته ایسکمیک و اختلال شناختی از طریق قابلیت نفوذ به سد خونی-مغزی و اثرات محافظتی میتوکندریایی آن است. پروفایل ایمنی مطلوب ترواکسروتین، با عوارض جانبی نادر گزارش شده در دوزهای درمانی، منجر به استفاده گسترده آن در مدیریت سلامت عروقی در درازمدت شده است. تحقیقات نوظهور پیشنهاد می‌کند که کاربردهای بالقوه‌ای در پیشگیری از سمیت عروقی ناشی از شیمی‌درمانی و به عنوان یک مکمل در مدیریت سندرم متابولیک از طریق اثرات لیپید-مدولاسیون و حساس‌سازی به انسولین دارد. اثرات هم‌افزای این ترکیب با سایر فلاونوئیدها ارزش درمانی آن را در اختلالات عروقی پیچیده افزایش می‌دهد.